Najbardziej znana funkcja sylimaryny to ochrona wątroby i dróg żółciowych.
Sylimaryna jest wchłaniana doustnie i wydalana głównie z żółcią w postaci siarczanów i koniugatów.
Sylimaryna jest stosowana wspomagająco w celu regeneracji i ochrony wątroby. Może ona zapobiec wnikaniu do komórki substancji toksycznych (np. zawartych w niektórych grzybach). Działanie to wynika z faktu, że sylimaryna uszczelnia błonę komórkową hepatocytów (komórki wątrobowe). Z kolei dzięki zawartości sylibininy sylimaryna może chronić komórki wątroby przed szkodliwym działaniem etanolu.